這類藥物包括傳統(tǒng)的巴比妥類(如巴比妥、苯巴比妥等)和近20年來世界內(nèi)廣泛應用的苯二氮草類;即安定類。此類制劑對改善病人的睡眠,對抗焦慮,解除煩躁,起到重要作用。但在發(fā)揮治療作用的同時,也表現(xiàn)出種種不良反應,特別是連續(xù)使用,也會成癮。被濫用和急性中毒的報告,引起了人們的重視,也決定了藥物自身的命運。如巴比妥在鎮(zhèn)靜、催眠方面逐漸被依賴性低的藥物取代。安眠酮問世不久,就被一些國家(包括我國)淘汰。近年來鎮(zhèn)靜催眠藥成癮和被濫用已在許多國家成為嚴重的社會問題之一。
巴比妥類藥物隨劑量不同,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生不同抑制,按抑制程度分6個階梯:抗焦慮--鎮(zhèn)靜--催眠--麻醉--昏迷--死亡。由于巴比妥類安全性差,且常出現(xiàn)中毒現(xiàn)象,成癮性強,加之苯二氮草類(安定類)藥物的出現(xiàn),20世紀70年代以后,它的醫(yī)療使用范圍已越來越少。
急性中毒,多因誤服或自殺所致,也可能由于靜脈注射劑量過大,速度過快所致。中毒者主要表現(xiàn)為興奮、譫妄,繼而呈嗜睡、呼吸淺速、皮膚發(fā)紺、痛覺消失、瞳孔散大、昏迷。早期多因呼吸中樞麻痹致死,晚期多因呼吸衰竭、腦水腫或合并肺部感染致死。
慢性中毒表現(xiàn)為嗜睡,思維聯(lián)想困難、記憶缺損、判斷力差、情緒不穩(wěn)、激動易怒。癥狀嚴重時語言不清、眼球震顫、步履遲緩,且常伴有視幻覺、妄想、驚恐和躁狂等精神癥狀。
苯二氮草類的代表藥--安定,抗焦慮作用選擇性高,治療效果好,安全范圍大,作用持久,依賴性相對較少,戒斷癥狀較輕,而且具有較強的抗驚厥作用。醫(yī)療應用很廣泛。但長期服用停藥后,可出現(xiàn)精神癥狀:焦慮、恐懼、不安、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、食欲減退、肢體發(fā)抖、肌肉陣攣等。靜脈注射此類藥物可導致向低血壓和呼吸抑制。
耐藥性是鎮(zhèn)靜催眠藥的共同特性。長期服用,藥效降低,需要不斷增加劑量才能維持療效。耐受性增高總與成癮性產(chǎn)生有關。
鎮(zhèn)靜催眠藥成癮性是強的,久用之后突然停藥會產(chǎn)生戒斷時出現(xiàn)的癥狀越嚴重。戒斷癥狀有焦慮、睡眠障礙、厭食、惡心、嘔吐、高熱、低血壓、震顫、抽搐、定向障礙及幻覺等。