我國利用常規(guī)化學方法實現(xiàn)青蒿素合成世界性難題

  全程導醫(yī)網(wǎng) 健康焦點:7月4日,記者從上海交通大學獲悉,張萬斌教授領(lǐng)銜的科研團隊,歷時7年,經(jīng)過無數(shù)次實驗,終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學合成方法,首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn),造福數(shù)億患者。

  張萬斌教授介紹,目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來自中國重慶酉陽,而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大。同時,種植黃花蒿需要大片的種植面積,消耗大量的有機溶劑,產(chǎn)生大量的廢棄物,從而造成嚴重的土地和材料資源的浪費。

  能不能用化學合成方法來大量制造青蒿素?國內(nèi)外科學家進行了大量嘗試,但至今未見工業(yè)化生產(chǎn)報道。自從上世紀80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學方法合成青蒿素以來,國內(nèi)外許多著名化學家進行了長達30多年的化學合成研究,但收率低,難以產(chǎn)業(yè)化。張萬斌教授列了一串數(shù)字:1噸黃花蒿,可以提取6公斤到8公斤青蒿素,每公斤青蒿素達4000元到6000元;而且還要產(chǎn)生大量廢料,既浪費原料,又嚴重污染環(huán)境。因此,青蒿素作為重要戰(zhàn)略物資,其工業(yè)化生產(chǎn)一直是國際醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界所面臨的挑戰(zhàn)。因為不能大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本,青蒿素的價格不菲。

  張萬斌教授領(lǐng)銜的團隊從2005年就開始著手開展這方面的研究工作,終于在近期取得了重大進展。科研人員使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑,將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑,即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后,經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短,收率高。因為無需光照等特殊化學反應(yīng)條件,適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。

  張萬斌教授成果的重大突破在于:原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得,采用關(guān)鍵的催化劑得以實現(xiàn)常規(guī)化學合成,便于規(guī)?;⒐I(yè)化生產(chǎn)。同時,以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題,使青蒿素類藥物更加便宜、易得。目前,這一成果正準備申請國際專利。

  上世紀70年代,我國科學家首先發(fā)現(xiàn)“青蒿素”治療瘧疾。但如何進行青蒿素的高效人工合成,形成規(guī)?;a(chǎn)卻成了世界性的難題。幾十年過去了,各國科學家都努力破解難題卻見效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低,使得該藥生產(chǎn)成本很高,藥價昂貴。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,全球每年感染瘧疾患者多達3億至5億人,將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。

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