近年，由于勃起功能障礙的病因，發(fā)病機理以及流行病學方面的 研究不斷深 入，使其臨床診斷與治療水平明顯提高，突出表現(xiàn)為，國際統(tǒng)一的標準化診斷指標的臨床應(yīng) 用和多種治療藥物逐漸趨向于規(guī)范化分類?！?/P>
藥物分類一覽
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藥物\類型 啟動型 促進型
中樞 阿波 嗎啡?(Apomorphine) 睪酮?(TLFF)
周圍 前列素E?１（ＰＧＥ?１）? 血管活性腸肽(VIP) 西地那非(Viagra)? 酚妥拉明(Vasomax)
其它 陰莖勃起輔助器具?外科手術(shù)
(陰莖 假體植入及血管重建手術(shù))
一、依據(jù)藥物的作用機制及其發(fā)揮生物藥學效應(yīng)的作用部位，目前將諸多藥物分為五類：
? 1?中樞啟動型藥物，主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，啟動勃起功能。
? 2?周圍啟動型藥物，主要作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)，導致陰莖勃起。
? 3?中樞促進型藥物，其作用主要是改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)環(huán)境，促進勃起功能或增強勃起 功能。
? 4?周圍促進型藥物，其作用主要是改善局部或周圍神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)環(huán)境，促進或增強陰莖勃 起。
? 5?其它類型，包括各種促使陰莖勃起的輔助器具和外科手術(shù)(陰莖假體植入〓血管重建手術(shù) )以及天然藥物等。
二、藥物作用機制的研究進展，使臨床工作者認識到，正常的陰莖勃起是通過心理、生理和 生物化學作用，由內(nèi)分沁激素，神經(jīng)介質(zhì)，血管活性物質(zhì)以及陰莖海綿體內(nèi)多種因子協(xié)同作 用之結(jié)果。近年更加明確了與神經(jīng)介質(zhì)相關(guān)的神經(jīng)、血管生物學效應(yīng)導致陰莖勃起的機理。 主要有三種作用機理：
? 1?通過細胞內(nèi)環(huán)核苷酸cAMP作用，導致平滑肌舒張。
? 2?通過細胞內(nèi)環(huán)核苷酸cGMP作用，導致平滑肌舒張。
? 3?通過細胞內(nèi)外K?＋，Ca????的調(diào)節(jié)作用，導致平滑肌舒張。
? 現(xiàn)已確認一氧化氮(NO)能激活烏苷酸環(huán)化酶，使GTP轉(zhuǎn)化為環(huán)鳥苷酸(cGMP)發(fā)揮其第二信使 作用，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。前列腺素E?１(PGE?1)和血管活性腸肽(VIP)能激活 腺苷酸環(huán)化酶，使ATP轉(zhuǎn)化為環(huán)腺苷酸(cAMP)發(fā)揮其第二信使作用，導致平滑肌舒張，使陰 莖勃起。NO和PGE?１均可影響細胞內(nèi)外K?+，Ca????的變化，導致平滑肌舒張，使陰 莖勃起。
? 三、主要口服藥物
? 1?阿波嗎啡(Apomorphine)是中樞啟動型藥物。其為嗎啡衍生物，屬于D?２型多巴胺受體 激動劑，主要作用于下丘腦的性活動中樞，啟動和調(diào)節(jié)勃起功能。1999年臨床研究報道，一 組520例，雙盲試驗結(jié)果表明：服藥2mg組的有效率為44?0%(安慰劑為37?8%)，服藥4mg組 的有效率為58?1%(安慰劑為36?6%)，服藥5mg組的有效率為52?8%(安慰劑為28?9%)。服 藥6mg組的有效率為60?9%(安慰劑為29?3%)， 主 要的不良反應(yīng)是惡心、嘔吐，分別為2mg組是0?5%，4mg組是11?7%，5mg組是16?0%，6mg 組是16?6%。目前仍進行臨床研究，尚未應(yīng)用于臨床。
? 2?西地那非(Sildenafil)是周圍促進型藥物。其為磷酸二酯酸5型(PDE?５)抑制劑。主要 作用于局部和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，通過抑制磷酸二酯酶5型，增強一氧化氮的作用，減少環(huán)烏苷 酸的降解而促進或增強勃起功能。現(xiàn)已應(yīng)用于臨床，口服劑量為25mg，50mg和100mg，按 需于性交前一小時服用。歐美國家臨床研究報道服藥組有效率為70%(777例)，安慰劑組為21 %(441例)。我國7個單位614例臨床研究報道，總有效率為81%，(安慰劑組為40%)。其不良反 應(yīng)主要表現(xiàn)為：面部潮紅(血管擴張)11?4%，頭暈7?4%，頭痛3?6%，視覺異常3?8%，鼻 塞3?6%。北京協(xié)和醫(yī)院93例臨床研究結(jié)果為，總有效率81%，(安慰劑組為35%)。其不良反 應(yīng)：面部潮紅(血管擴張)15?5%，頭暈8?5%，頭痛5?6%，眼部不適5?6%，心悸4?2%，消 化不良1?4%。
? 3?酚妥拉明(Phentolamine)，是周圍促進型藥物。其為α?１腎上腺素受體抑制劑 ，主要通過抑制腎上腺素和去甲腎上腺素作用，導致平滑肌舒張，促進或增強勃起功能。目 前除中南美、墨西哥、巴西國家，用于臨床，現(xiàn)仍在進行臨床研究過程中，口服有效率為40 ~60%。主要不良反應(yīng)為鼻塞。我國北京、上海地區(qū)，對我國生產(chǎn)的酚妥拉明片劑正進行多中 心臨床研究，口服劑量為40mg，按需于性交前30分鐘服用。
? 四、新藥研究動態(tài)
? 目前美國正在進行高選擇性抑制磷酸二酯酶5型的新藥研究。以減少西地那非藥物的不良反 應(yīng)為目標，只抑制PDE?５而不抑制其它類型的PDE，特別是不抑制PDE?６。該化合物的代 號為IC??３５１?，已經(jīng)進行的44例初步研究表明，具有增強陰莖勃起的作用。
