全程導(dǎo)醫(yī)網(wǎng) 健康焦點：7月4日，記者從上海交通大學(xué)獲悉，張萬斌教授領(lǐng)銜的科研團隊，歷時7年，經(jīng)過無數(shù)次實驗，終于研發(fā)出一種常規(guī)的化學(xué)合成方法，首次實現(xiàn)了抗瘧藥物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素可以實現(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，造福數(shù)億患者。
張萬斌教授介紹，目前青蒿素的來源全部從中藥材黃花蒿中提取。全球80%的原料青蒿來自中國重慶酉陽，而且青蒿的產(chǎn)量受環(huán)境及天氣的影響較大。同時，種植黃花蒿需要大片的種植面積，消耗大量的有機溶劑，產(chǎn)生大量的廢棄物，從而造成嚴(yán)重的土地和材料資源的浪費。
能不能用化學(xué)合成方法來大量制造青蒿素?國內(nèi)外科學(xué)家進行了大量嘗試，但至今未見工業(yè)化生產(chǎn)報道。自從上世紀(jì)80年代初周維善院士和瑞士諾華公司的研究人員分別用化學(xué)方法合成青蒿素以來，國內(nèi)外許多著名化學(xué)家進行了長達(dá)30多年的化學(xué)合成研究，但收率低，難以產(chǎn)業(yè)化。張萬斌教授列了一串?dāng)?shù)字：1噸黃花蒿，可以提取6公斤到8公斤青蒿素，每公斤青蒿素達(dá)4000元到6000元;而且還要產(chǎn)生大量廢料，既浪費原料，又嚴(yán)重污染環(huán)境。因此，青蒿素作為重要戰(zhàn)略物資，其工業(yè)化生產(chǎn)一直是國際醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界所面臨的挑戰(zhàn)。因為不能大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)和高昂的提取成本，青蒿素的價格不菲。
張萬斌教授領(lǐng)銜的團隊從2005年就開始著手開展這方面的研究工作，終于在近期取得了重大進展?？蒲腥藛T使用他們所發(fā)現(xiàn)的一種特定催化劑，將青蒿酸還原后所得到的二氫青蒿素經(jīng)過一個無需光照的常規(guī)合成途徑，即可方便高效地得到過氧化二氫青蒿酸。然后，經(jīng)氧化重排可高收率地得到青蒿素。該方法合成路線短，收率高。因為無需光照等特殊化學(xué)反應(yīng)條件，適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
張萬斌教授成果的重大突破在于：原料可由提取青蒿素的廢料或單糖生物發(fā)酵所得，采用關(guān)鍵的催化劑得以實現(xiàn)常規(guī)化學(xué)合成，便于規(guī)?；?、工業(yè)化生產(chǎn)。同時，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。成果有望解決困擾世界醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界30多年的青蒿素高效人工合成重大難題，使青蒿素類藥物更加便宜、易得。目前，這一成果正準(zhǔn)備申請國際專利。
上世紀(jì)70年代，我國科學(xué)家首先發(fā)現(xiàn)“青蒿素”治療瘧疾。但如何進行青蒿素的高效人工合成，形成規(guī)模化生產(chǎn)卻成了世界性的難題。幾十年過去了，各國科學(xué)家都努力破解難題卻見效甚微。由于天然植物中青蒿素含量很低，使得該藥生產(chǎn)成本很高，藥價昂貴。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全球每年感染瘧疾患者多達(dá)3億至5億人，將近100萬人因缺乏有效藥物救治而死亡。
